Лекарственная форма
Таблетки. В упаковке 20 таблеток.
Состав
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорид 24 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Фармакологическое действие
Бетасерк представляет собой синтетический аналог гистамина. Главным образом воздействует на гистаминовые рецепторы (H1, H3), расположенные во внутреннем ухе и в вестибулярных ядрах головного мозга. Результатом агонистического прямого действия этого препарата на гистаминовые рецепторы H1 внутреннего уха, а также непрямого воздействия на гистаминовые рецепторы H3 является улучшение проницаемости и микроциркуляции капилляров внутреннего уха. Также вышеописанным воздействием препарат улучшает кровоток в базилярной артерии и стабилизирует в улитке и лабиринте давление эндолимфы. Являясь ингибитором гистаминовых рецепторов H3 располагающихся в ядрах вестибулярного нерва, препарат обладает выраженным централизованным эффектом. Также деятельность Бетасерка на уровне ствола головного мозга улучшает проводимость в нейронах.
Указанные свойства препарата имеют клиническое проявление в виде снижения интенсивности и частоты головокружений, устранения звона и шума в ушах, нормализации функции слуха при ее частичной потере.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение
Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.
Линейность
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.
Показания к применению
Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:
– головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухостью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Ввиду данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения
Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Отсутствуют данные относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел незначительное влияние на эту способность.
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
Дозировка зависит от вида таблеток: 1 или 2 таблетки по 8 мг 3 раза в сутки, 0,5 или 1 таблетку по 16 мг 3 раза в сутки, 1 таблетку по 24 мг 2 раза в сутки.
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогресс и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для данной популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но согласно опыту послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но согласно опыту послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети
В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк его не рекомендуется назначать детям (младше 18 лет).
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Побочные реакции
Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк® во время плацебо-контролированных исследований, со следующей частотой: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥1/100 до
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеследующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска
По рецепту.
Может ли Бетасерк привести к тому, что частота сердечных сокращений упадет ниже 60 ударов в минуту?
Препарат назначил доктор маме от головокружений, надеюсь на улучшение самочувствия.
Для тех кто страдает головокружениями, шумом в голове или кого просто штормит из стороны в сторону, это просто находка. Обычно эти симптомы указывают на церебросклероз или просто на нарушение мозгового кровообращения. Можно также попробовать его пропить при головных болях. Таблеточки очень хорошо помогают уже в первую неделю приема, но курс следует довести до победного конца. Длительность лечения устанавливает врач, я считаю что временные рамки есть - от одного месяца до 6 месяцев. Курс можно повторять, один либо два раза в год. А кому-то хватит и одного курса, всё зависит от заболевания. Также и дозировка подбирается индивидуально. Особенно часто этот препарат назначают неврологи, но и мы терапевты и фельдшера часто пользуемся хорошим препаратом. В общем если у вас или ваших близких головокружения, шум в голове, головные боли или нарушение координации - посоветуйтесь с лечащим врачом насчет этого препарата.
Хорошо помогает при головокружении, шуме в ушах, и связанной с этим тошнотой. Лекарство дорогостоящее, но эффект того стоит.
Можно ли использовать Бетасерк за несколько дней до поездки, чтобы избежать симптомов укачивания?
Часто бывает головокружение, доходит до того, что встать с постели не могу (работу пропускаю) Врач прописал препарат - бетасерк. Состояние улучшилось. Заказывала препарат по телефону, препарат прибыл со склада очень быстро. довольна обслуживанием аптеки - буду обращаться еще. Спасибо за Вашу работу.
Ничего плохого не скажу про Авис Фарму, работают четко, сроков не нарушают, привозят довольно редкие препараты, которые в обычных аптеках почти не найти, пользуюсь не первый раз и пока что все хорошо. Цены по факту совпадают с ценами которые у них на сайте указаны. Сотрудники очень вежливые, все рассказывают досканально.
Немного некрасиво вышло, что консультант, с которой я разговаривала, когда оформляла заказ, вела себя как-то грубовато что ли. Может показалось, конечно, но я ей все высказала. На что получила ожидаемое "извините". В остальном работа аптеки на пятерку, прислали препарат вовремя, сейчас пью, головокружений почти не бывает.